Флуоксетин инструкция по применению, аналоги, статьи » Справочник ЛС

PsyAndNeuro.ru

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Прозак, Флуоксетин, Флуоксетин Ланнахер, Апо-Флуоксетин, Профлузак, Флуоксетин-Канон, Портал, Флувал, Флунисан

Капсулы: 10 мг, 20 мг, 40 мг, 60 мг

Фармакологическая группа

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата серотонина [2]. Первый представитель класса СИОЗС [6].

Показания

◊ Минздрав России

F32 Депрессивный эпизод

F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

F42 Обсессивно-компульсивное расстройство

F50.2 Нервная булимия

◊ Рекомендации FDA

  • Большое депрессивное расстройство (у взрослых и детей с 8 лет)
  • ОКР (у взрослых и детей с 7 лет)
  • Предменструальное дисфорическое расстройство
  • Булимия
  • Паническое расстройство
  • Биполярная депрессия (в комбинации с оланзапином)
  • Резистентная депрессия (в комбинации с оланзапином)

Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

  • Большой депрессивный эпизод (взрослым и детям с 8 лет только если 4-6 психотерапевтических сессий не дали результатов)
  • ОКР
  • Булимия (в комбинации с психотерапией)

◊ Использование Off-label

  • Фибромиалгия
  • Мигрень
  • Болезнь Рейно
  • Приливы жара, вызванные гормональной химиотерапией [4]
  • Селективный мутизм
  • Лёгкая ажитация при деменции
  • ПТСР
  • Социальное тревожное расстройство [6]

Целевые симптомы

  • Депрессивное настроение
  • Потеря мотивации
  • Тревожность (но в начале лечения может повысить тревожность)
  • Нарушение сна (но в начале может вызывать бессонницу)

Механизм действия и фармакокинетика

Флуоксетин является производным пропиламина. Флюоксетин, метаболизированный в норфлуоксетин, избирательно блокирует обратный нейрональный захвата серотонина в головном мозге, усиливая действия серотонина на ауторецепторы 5НТ1А. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов.

  • Максимальная концентрация в плазме: 6-8 часов
  • Период полувыведения 2-3 дня
  • Метаболизируется с помощью CYP2D6. Индуцирует CYP2C9, ингибирует CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4.
  • Активные метаболиты сохраняются в крови две недели

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • 20-80 мг/день для депрессии и тревожных расстройств
  • 60-80 мг/день для булимии
  • Депрессия и ОКР: начинать с 20 мг утром и ждать несколько недель, если есть необходимость повышать до 80 мг
  • Булимия: начинать с 60 мг утром, но можно начать и с меньшей дозы
  • Из-за длительного времени полураспада, изменения в дозировке не быстро отразятся на концентрации в крови; соответственно выводится из организма дольше других препаратов
  • Принимают обычно утром, но можно и в другое время суток
  • Чем более тревожный пациент, тем ниже стартовая доза, тем медленнее поднимать дозу. В таких случаях рекомендуется комбинировать поначалу с тразадоном или бензодиазепинами [1].
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

Как быстро действует

  • У некоторых пациентов начинает действовать сразу же.
  • Начинает действовать после 2-4 недель
  • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

  • Полная ремиссия.
  • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием один год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности и булимии может быть бессрочным [1].

Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
  • Подключить психотерапию;
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].

Как прекратить прием

Постепенно снижать не нужно, из-за длительного периода полураспада флуоксетина [1].

Лечебные комбинации

  • При бессоннице: тразадон
  • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
  • Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
  • Очень хорошо изучена комбинация флуоксетин + оланзапин, она дает прекрасные результаты при биполярной депрессии, резистентной униполярной депрессии и психотической депрессии.
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
  • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин

Предостережения и противопоказания

  • Начинать лечение другим антидепрессантом через 5 недель после прекращения флуоксетина;
  • С осторожностью если у пациента были судороги;
  • С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
  • Не использовать если пациент принимает пимозид, тиоридазин, тамоксифен, ИМАО;
  • Не использовать если есть аллергия на флуоксетин [1].
Читайте также:  Ново-пассит таблетки инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Через сколько выводится флуоксетин из организма

1 капсула содержит:

активное вещество: флуоксетина гидрохлорид — 11,18 мг или 22,36 мг,

в пересчете на флуоксетин – 10,00 мг или 20,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 82,42 мг или 71,24 мг, крахмал картофельный – 24,00 мг или 24,00 мг, магния стеарат – 1,20 мг или 1,20 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,20 мг или 1,20 мг.

Состав капсул: для дозировки 10 мг – корпус: желатин, титана диоксид Е 171; крышечка: желатин, титана диоксид Е 171, краситель хинолиновый желтый Е 104;

для дозировки 20 мг – корпус: желатин, титана диоксид Е 171; крышечка: желатин, титана диоксид Е 171.

Твердые желатиновые капсулы № 3 непрозрачные белого цвета с крышечкой желтого цвета (для дозировки 10 мг) или непрозрачные белого цвета с крышечкой белого цвета (для дозировки 20 мг). Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессант.

Код АТХ: N06АВ0З.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых Н1, адренергических α1 и α2 рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Фармакокинетика. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 95 % принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-8 часов. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60 %. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90 %. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Выводится почками, величина клиренса флуоксетина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина 60-336 мл/мин. Недостаточность почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения флуоксетина. Около 12 % препарата выделяется через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения флуоксетина составляет около 2-3 суток, норфлуоксетина — 7-9 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25 % от концентрации в сыворотке крови).

Показания к применению.

— Депрессии различного генеза.

Противопоказания.

— Дети и подростки до 18 лет.

— Повышенная чувствительность к препарату.

— Одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

— Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени.

— Период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы.

Препарат принимают внутрь.

Начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня, независимо от приёма пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделённых на 2-3 приёма. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Клинический эффект развивается через 1-4 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.

Обсессивно-компульсивные расстройства: рекомендованная доза составляет 20-60 мг в сутки.

При булимическом неврозе препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделённых на 2-3 приёма.

У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. У больных с нарушениями функции печени и почек, а также с низкой массой тела рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приёмами.

Длительность приема определяется лечащим врачом и может длиться на протяжении нескольких лет.

С осторожностью.

Сахарный диабет, судорожный синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, чрезмерное похудание, суицидальная настроенность.

Передозировка (интоксикация) препаратом.

Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.

Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах — диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Побочное действие.

Со стороны центральной нервной системы: гипомания или мания, усиление суицидальных тенденций, тревога, повышенная раздражительность, ажитация, головокружение, головная боль, тремор, бессонница или сонливость, астенические расстройства.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, нарушения вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, диарея.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение либидо, половая дисфункция у мужчин (замедленная эякуляция).

Читайте также:  Спазмофилия (тетания) у детей

При развитии, на фоне приёма флуоксетина, судорожных припадков препарат следует отменить.

Редко встречаются: аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, зуда, озноба, повышения температуры тела, боли в мышцах и суставах (возможно применение антигистаминных и стероидных препаратов); повышенное потоотделение, гипонатриемия, тахикардия, нарушение остроты зрения, васкулиты.

Возможно развитие анорексии и уменьшение массы тела.

Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в том числе антидепрессантами — ингибиторами МАО; фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее. Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО — не менее 5 недель.

Одновременный приём флуоксетина с алкоголем или с препаратами центрального действия, вызывающими угнетение функции центральной нервной системы, усиливает их эффект.

Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина (дифенин), что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.

Совместное применение флуоксетина и солей лития требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, так как возможно её повышение.

Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов. При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Особые указания.

Имеются сообщения о возникновении кожной сыпи, анафилактических реакциях и прогрессирующих системных нарушениях с вовлечением в патологический процесс кожи, легких, печени, почек у пациентов, принимающих флуоксетин. При появлении кожной сыпи или других возможных аллергических реакций, этиология которых не может быть определена, прием флуоксетина следует отменить.

В исследованиях in vitro и на животных не получено доказательств канцерогенности.

Безопасность и эффективность применения флуоксетина у детей не установлены.

При использовании препарата флуокситен пожилыми пациентами доза препарата должна быть уменьшена в 2 раза. Также дозу следует уменьшить в 2 раза при нарушенной функции печени и почек.

У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. В начале и после окончания лечения флуоксетином может потребоваться коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.

На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.

Во время лечения флуоксетином не допускается прием алкогольных напитков.

Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. В большей степени риску суицида подвержены лица младше
24 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения Флуоксетином следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска.

Капсулы 10 мг и 20 мг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Срок годности.

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек.

Отпускается по рецепту врача.

Предприятие-изготовитель:

ЗАО «Биоком», Россия

355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, 54

Тел. (8652) 36-53-56, 36-53-54, факс (8652) 36-53-55.

Претензии потребителей отправлять в адрес предприятия–изготовителя.

Синдром отмены Флуоксетина — отзывы

Флуоксетин — это антидепрессант, широко использующийся в разных странах мира для лечения психических расстройств. Как и большинство психотропных препаратов, флуоксетин способен вызвать синдром отмены при резком прекращении лечения. Этот симптомокомплекс характерен для многих медикаментов, влияющих на центральную нервную систему. Однако есть способы избежать его развития.

Отмена флуоксетина

Синдром отмены чаще всего развивается при приеме тех препаратов, которые влияют на головной мозг. Прежде всего, это антидепрессанты, нейролептики и транквилизаторы. Флуоксетин, как представитель антидепрессантов, также способен вызывать этот симптомокомплекс.

Возникает синдром отмены из-за того, что нейроны центральной нервной системы привыкают функционировать с помощью препарата. Условно говоря, для них это допинг определенных нейромедиаторов. При приеме флуоксетина в клетках головного мозга повышается концентрация серотонина, и клеткам становится комфортно работать с таким его количеством. Когда флуоксетин прекращает поступать в организм, серотонина становится меньше, центральная нервная система отвечает на это изменение. Именно так развивается синдром отмены.

Читайте также:  Экстракт Пустырника в таблетках инструкция по применению, цена, отзывы при беременности

При прекращении лечения флуоксетином симптомы возникают примерно через двое-трое суток после приема последней таблетки или капсулы. Именно столько времени средство выводится из организма. Чем больше была дозировка препарата, тем больше шансов, что разовьется синдром отмены. Однако у некоторых пациентов симптомы появляются и после лечения курсом дозировкой в 20 мг в сутки.

Флуоксетин, несмотря на свою эффективность, один из наиболее мягких антидепрессантов. Именно благодаря тому, что его период полувыведения составляет несколько дней, синдром отмены наблюдается не у всех пациентов. Некоторые люди перестают пить лекарство, и ничего не происходит. Однако рисковать так не стоит.

Симптомы отмены флуоксетина

Флуоксетин опосредованно через головной мозг воздействует практически на все органы и системы человека. Происходит это потому, что центральная нервная система управляет многими процессами в организме. Флуоксетин изменяет ее функционирование, а следовательно, при его отмене могут измениться функции внутренних органов.

Синдром отмены флуоксетина может влиять на следующие функции организма:

  • Настроение: возвращение симптомов депрессии, раздражительность, агрессивность;
  • Нарушения сна: бессонница, инверсия сна, сонливость днем, кошмары в ночное время;
  • Неврологические симптомы: головокружение, головная боль, тремор, шаткая походка, нарушение равновесия;
  • Патология ощущений: чувство онемения конечностей, ползания мурашек, шум в ушах;
  • Расстройства пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, повышение аппетита;
  • Общие симптомы: повышение температуры тела, набор массы тела, потливость, озноб, мышечные боли.

Перечисленные симптомы могут встречаться в разном сочетании. Не обязательно наличие их всех у одного пациента.

Схема правильного прекращения приема препарата

Синдром отмены развивается при резком прекращении приема препарата. Например, если вчера пациент пил по 40 мг или 60 мг флуоксетина в сутки, а сегодня решил не пить его вообще. При этом первые симптомы появятся только завтра-послезавтра и этих симптомов может быть один-два или несколько. Симптомы у каждого развиваются индивидуально и в произвольном порядке.

Избежать синдрома отмены можно, но для этого необходимо придерживаться определенных правил приема препарата. Прежде всего, следует придерживаться определенной схемы отмены флуоксетина. Согласно ей, прекращать применение средства следует постепенно, медленно уменьшая дозировку.

В первую неделю следует уменьшать дозу на 20 мг. То есть, пить на одну таблетку или капсулу меньше. Снижать дозировку более, чем на 20 мг в неделю не рекомендуется. За это время организм должен адаптироваться к изменениям. Во вторую неделю следует уменьшить дозировку еще на 20 мг. Таким образом, вычитая каждую неделю по одной капсуле или таблетке в день, можно добиться полной отмены приема препарата.

Например, если изначальная дозировка препарата составляла 60 мг, то в первую неделю прием уменьшают на 20 мг и принимают по две капсулы, то есть 40 мг. На второй неделе прием составляет 20 мг, то есть оставляют только одну капсулу. На третьей неделе можно попробовать обойтись без препарата. При этом всегда убирают сначала вечернюю капсулу, потом дневную, а только в конце утреннюю.

Если и при использовании этой схемы развиваются симптомы отмены, а это происходит на второй-третий день, прежнюю дозировку возвращают. В этом случае можно перейти на таблетированный препарат и делить по половине таблетки, уменьшая прием на 10 мг в неделю. Капсулу делить таким образом не рекомендуется.

Отзывы

Ирина К.: “Пила флуоксетин три месяца, когда лечилась от депрессии. Сначала принимала по 60 мг, потом перешла на поддерживающие 40 мг. Когда в таком лечении не было необходимости, врач посоветовал постепенно перестать пить препарат. Сначала я уменьшила дозировку на одну капсулу, но начался тремор. Я перешла на таблетки и стала пить сначала по две таблетки, потом полторы, потом одну, половинку и так перестала их принимать совсем. Никаких побочных эффектов при этом не возникало.

Маргарита М.: “Я принимала флуоксетин для того, чтобы похудеть. Пила его по три капсулы утром каждый день. Аппетит исчез очень быстро, так я лечилась около месяца, а затем решила перестать принимать препарат. Сразу бросила его пить и дня через три появилась дрожь во всем теле, у меня постоянно кружилась голова и была очень неприятная тошнота. Все симптомы прошли только через две недели.”

Врач-психиатр: “Флуоксетин — очень действенный и при этом относительно безопасный препарат. Как показывает практика, синдром отмены флуоксетина развивается реже, чем синдром отмены любого другого антидепрессанта. Но у некоторых наших пациентов он все-таки встречается. Именно поэтому важно придерживаться схемы постепенного снижения дозы препарата.”

Ссылка на основную публикацию
Филиал на Серпуховской — Филиалы
Клиника Семейная на метро Серпуховская «Клиника Семейная» — современная медицинская клиника, в которой представлены амбулаторные, диагностические, консультативные и лечебные услуги....
Ущемленная грыжа симптомы, лечение, клинические рекомендации
При ущемленной грыже следует Ущемление является самым тяжелым осложнением грыж, наблюдается у 3 - 15% больных с грыжами. Ущемление -...
Фагоцитоз стадии и пути фагоцитоза
История открытия фагоцитоза фагоцитоз — фагоцитоз … Орфографический словарь-справочник ФАГОЦИТОЗ — Быстрое увеличение в крови числа белых шариков, вследствие проникновения...
Филлеры в носогубки — инъекционные препараты — гиалуроновые филлеры
Филлеры в носогубные складки 30 августа 2019 г. 5 минут на чтение Филлерами в носогубные складки называют препараты, которые омолаживают...
Adblock detector