Тарицин инструкция по применению, классификация, статьи » Справочник ЛС

Дексмедин ® (Dexmedin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дексмедин ®

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.

1 мл
дексмедетомидина гидрохлорид118 мкг,
что соответствует содержанию дексмедетомидина100 мкг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8.83 мг, вода д/и — до 1 мл.

2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
4 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Седативное средство, высокоселективный агонист α 2 -адренорецепторов с широким спектром фармакологических свойств. Обладает сильным симпатолитическим эффектом благодаря снижению высвобождения норэпинефрина из окончаний симпатических нервов. Седативный эффект обусловлен сниженным возбуждением голубого пятна, основного норадренергического ядра, которое находится в стволе мозга. Воздействуя на этот участок, дексмедетомидин оказывает седативный эффект (подобный природному сну без быстрого движения глаз), при этом одновременно позволяет пациенту находиться в пробужденном и активном состоянии.

Дексмедетомидин оказывает анестезирующее и умеренное обезболивающее действие; обезболивающее действие было продемонстрировано у пациентов с хронической болью в нижней части спины.

Влияние на сердечно-сосудистую систему зависит от дозы; при более низких скоростях инфузии доминирует центральное действие, которое приводит к снижению ЧСС и АД. При более высоких дозах преобладают периферические сосудосуживающие эффекты, что приводит к повышению системного сосудистого сопротивления и АД, в то время как брадикардия становится более выраженной.

Дексмедетомидин практически не оказывает угнетающего действия на дыхательную систему.

Фармакокинетика

Фармакокинетику дексмедетомидина оценивали после быстрого в/в применения у здоровых добровольцев и длительной в/в инфузии пациентам в ОИТ.

Фармакокинетика дексмедетомидина описывается 2-компартментной моделью.

У здоровых добровольцев в фазе быстрого распределения периодом полураспределения составлял около 6 мин. Терминальный T 1/2 составляет около 2.1±0.43 ч, V ss — около 91±25.5 л.

Плазменный клиренс — около 39(±9.9) л/ч. Средняя масса тела, по которой оценивались показатели V ss и плазменный клиренс, составляла 69 кг. У пациентов ОИТ после инфузии дексмедетомилина >24 ч фармакокинетика в плазме имела такой же характер. Фармакокинетические параметры: T 1/2 — около 1.5 ч, V ss — около 93 л и плазменный клиренс — около 43 л/ч. Фармакокинетика дексмедетомидина является линейной в пределах доз 0.2-1.4 мкг/кг/ч. Дексмедетомидин не кумулирует во время терапии длительностью до 14 дней.

Связывание дексмедетомидина в пределах концентрации 0.85–85 нг/мл с белками плазмы крови составляет 94%. Дексмедетомидин связывается с человеческим сывороточным альбумином и α 1 -кислым гликопротеином, причем сывороточный альбумин является основным белком связывания дексмедетомидина в плазме крови

Метаболизируется в печени. Первичные метаболиты образуются путем 3 типов начальных метаболических реакций: прямая N-глюкуронизация, прямое N-метилирование и окисление, которые происходят при участии изоферментов цитохрома P450. Метаболитами дексмедетомидина, циркулирующими в наибольшем количестве, являются два изомерных N-глюкуронида, один из которых образуется путем окисления имидазольного кольца, а другой является продуктом последовательных реакций N-метилирования, гидроксилирования метиловой группы и O-глюкуронизации. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что образование окисленных метаболитов является CYP-опосредованными (CYP2A6, CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6 и CYP2C19). Эти метаболиты проявляют незначительную фармакологическую активность.

После в/в введения радиомаркированного дексмедетомидина через 9 дней в среднем 95% радиомаркированного вещества определялось в моче и 4% — в кале. Основными метаболитами в моче являются два изомерных N-глюкуронида, которые вместе составляют около 34% дозы, и N-метилированный O-глюкуронид, который составляет 14.51% дозы. Второстепенные метаболиты карбоновой кислоты, 3-гидрокси- и O-глюкуронидные метаболиты, отдельно составляют 1.11-7.66% дозы. Менее 1% неизмененного вещества определяется в моче. Около 28% метаболитов, выявленных в моче, являются неидентифицированными полярными метаболитами.

Читайте также:  Пантопразол цена в Москве от 198 руб, купить Пантопразол, отзывы и инструкция по применению

Связывание дексмедетомидина с белками плазмы крови снижено у лиц с нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанный дексмедетомидин в плазме крови составлял в среднем от 8.5% у здоровых добровольцев до 17.9% у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Пациенты с разной степенью нарушения функции печени (класс A, B или C по шкале Чайлд-Пью) имели сниженный печеночный клиренс дексмедетомидина и удлиненный T 1/2 из плазмы крови. Средние величины клиренса для лиц с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени составляли 74%, 64% и 53% от таковых у здоровых добровольцев соответственно. Средний T 1/2 для пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени увеличивался до 3.9, 5.4 и 7.4 ч соответственно.

Фармакокинетика дексмедетомидина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Только для госпитального применения у взрослых.

Вводят в/в в виде инфузии.

Пациентов, которым уже проведена интубация и которые находятся в состоянии седации, можно переводить на дексмедетомидин с начальной скоростью в/в инфузии 0.7 мкг/кг/ч, эту дозу можно постепенно корригировать в пределах 0.2-1.4 мкг/кг/ч для достижения желаемого уровня седации. Для ослабленных пациентов может быть целесообразным применение минимальной начальной скорости инфузии.

Обычно ударная доза насыщения не требуется. Пациентам, которым необходимо более быстрое начало седации, можно сначала проводить инфузию в нагрузочной дозе 0.5-1 мкг/кг массы тела в течение 20 мин, т.е. скорость начальной инфузии составляет 1.5–3 мкг/кг/ч в течение 20 мин.

Скорость начальной инфузии после инфузии в нагрузочной дозе составляет 0.4 мкг/кг/ч. В дальнейшем дозу можно корригировать.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы обычно не требуется.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. Следует рассмотреть целесообразность применения низкой поддерживающей дозы.

Длительность курса применения зависит от необходимости пребывания пациента в состоянии седации. Нет опыта применения дексмедетомидина более 14 дней.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: часто — гипергликемия, гипогликемия; нечасто — метаболический ацидоз, гипоальбуминемия.

Со стороны психики: часто — ажитация; нечасто — галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия; часто — ишемия или инфаркт миокарда, тахикардия; нечасто — AV-блокада I степени, уменьшение минутного объема сердца.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту; нечасто — вздутие живота.

Общие реакции: часто — синдром отмены, гипертермия; нечасто — жажда.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Дексмедетомидин не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Потенциальный риск для человека неизвестен.

На период применения грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Дексмедетомидин предназначен только для применения в ОИТ.

Во время инфузии следует постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой системы.

У пациентов, которым не проведена интубация, следует контролировать дыхательную функцию.

С осторожностью применять в комбинации с другими лекарственными средствами, оказывающими седативное действие или влияющими на сердечно-сосудистую систему, из-за риска развития аддитивных эффектов.

Учитывая фармакодинамические эффекты, дексмедетомидин следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой брадикардией, прогрессирующей блокадой сердца (AV-блокада II-III степени, за исключением случаев, когда используется водитель ритма), артериальной гипотензией или у пациентов с тяжелой дисфункцией желудочков. Дексмедетомидин снижает активность симпатической нервной системы, поэтому у пациентов с гиповолемией, хронической артериальной гипертензией и у пациентов пожилого возраста можно ожидать развитие более выраженной артериальной гипотензии/брадикардии.

Читайте также:  Подбор линз в Марьино - Москва

Пациенты с хорошей физической подготовкой и низкой ЧСС в состоянии покоя могут быть особенно чувствительны к брадикардическим эффектам агонистов α 2 -адренорецепторов; имеются сообщения о временной остановке активности синусового узла.

Артериальная гипотензия и брадикардия обычно не требуют лечения, но если это необходимо, артериальную гипотензию следует лечить с помощью сосудосуживающих средств и/или введения жидкости, а брадикардию — антихолинергическими средствами.

С осторожностью применять у пациентов с ИБС, т.к. имеется риск значительной артериальной гипо- или гипертензии, поскольку существует теоретическая возможность уменьшения коронарного кровотока из-за сужения периферических сосудов, опосредованного стимуляцией α 2 -адренорецепторов. При появлении на ЭКГ признаков ишемии миокарда следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или отмены препарата.

У пациентов с нарушением активности вегетативной нервной системы (например, из-за поражения спинного мозга) возможны более выраженные гемодинамические изменения после начала применения дексмедетомидина, поэтому следует с осторожностью применять дексмедетомидин у таких пациентов.

Временная артериальная гипертензия наблюдалась преимущественно во время введения нагрузочной дозы, что ассоциировалось с периферическим сосудосуживающим эффектом дексмедетомидина. Лечение артериальной гипертензии обычно не требовалось, но рекомендуется снижение нагрузочной дозы или скорости инфузии.

По сравнению с пропофолом и мидазоламом, пациенты, у который седативный эффект развился вследствие применения дексмедетомидина, обычно легче пробуждаются, лучше взаимодействуют с врачом и способны к лучшей коммуникации, оставаясь в целом в состоянии покоя и расслабленности. Однако спектр клинического действия означает, что дексмедетомидин нельзя применять в качестве самостоятельного средства при необходимости достижения глубокого седативного эффекта или полной обездвиженности пациента. При необходимости расслабления мышц (в т.ч. при проведении эндотрахеальной интубации) следует дополнительно применять альтернативное седативное средство в терапевтических дозах, чтобы во время процедуры пациент не пришел в сознание.

Введение болюсных доз дексмедетомидина для резкого повышения интенсивности седативного эффекта не оценивалось, поэтому такое применение не рекомендуется. В случае недостаточного седативного эффекта, особенно в течение первых часов после перехода на дексмедетомидин, можно применять болюсные дозы альтернативного седативного средства.

Дексмедетомидин, вероятно, не угнетает судорожную активность, и поэтому не применяется в качестве единственного средства лечения эпилептического статуса. Опыт применения дексмедетомидина при тяжелых неврологических нарушениях, таких как травма головы, является ограниченным, поэтому в таких случаях его следует применять с осторожностью, особенно если необходима глубокая седация.

Как и другие седативные средства, дексмедетомидин способен уменьшать мозговое кровообращение.

Нельзя исключить развитие реакций отмены при внезапном прекращении применения дексмедетомидина.

Не рекомендуется применять дексмедетомидин у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии. В случае длительной необъяснимой лихорадки применение дексмедетомидина следует прекратить.

Нет опыта применения дексмедетомидина более 14 дней.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении дексмедетомидина с анестетиками, седативными средствами, снотворными препаратами и опиоидами может привести к потенцированию их эффектов.

Специальные исследования подтвердили потенцирование эффектов при одновременном применении с севофлураном, изофлураном, пропофолом, альфентанилом и мидазоламом.

Фармакокинетического взаимодействия между дексмедетомидином и изофлураном, пропофолом, альфентанилом и мидазоламом не выявлено. Однако из-за возможного фармакодинамического взаимодействия при применении таких средств в комбинации с дексмедетомидином может потребоваться снижение дозы дексмедетомидина или сопутствующего анестетика, седативного средства, снотворного препарата или опиоидного анальгетика.

Следует учитывать возможность усиления артериальной гипотензии и брадикардии у пациентов, получающих другие лекарственные средства, которые вызывают такие эффекты.

Дэдалон

Показания к применению

Морская и воздушная болезнь (профилактика), болезнь Меньера, вестибулярные и лабиринтные нарушения.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность; детский возраст (до 1 года); беременность, период лактации.C осторожностью. Закрытоугольная глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), открытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, задержка мочи (в т.ч. предрасположенность), обструкция шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, до еды, взрослым — по 50-100 мг 2-3 раза в сутки, детям в возрасте от 1 года до 6 лет — по 12.5-25 мг 3 раза в сутки, детям от 7 до 12 лет — по 25-50 мг 3 раза в сутки.

Читайте также:  Лекарства от цистита — поиск лекарств и наличие в аптеках

Для профилактики морской или воздушной болезни — по 50-100 мг за 30 мин до поездки. Максимальная суточная доза для взрослых — 300-400 мг.

Фармакологическое действие

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противорвотное, седативное, центральное холиноблокирующее, местноанестезирующее действие, угнетает ЦНС, ослабляет последствия вестибулярной стимуляции, действуя в первую очередь на отолиты, в высоких дозах — на полуокружные каналы.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость или слабость, снижение способности к концентрации внимания, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, сонливость, бессонница (особенно у детей), редко — ослабление ночного и цветового зрения, нарушение аккомодации.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки полости носа и горла, сгущение бронхиального секрета.

Со стороны ССС: снижение АД, аритмия.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: затруднение мочеиспускания.Передозировка. Симптомы: сухость в ротоглотке, в носу, гиперемия кожи лица, замедленное и затрудненное дыхание, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

Особые указания

Противорвотное действие препарата может маскировать симптомы острого аппендицита или отравления лекарственными ЛС.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на ЦНС седативных, снотворных, антидепрессантов, этанола; эффект антихолинергических ЛС.

Может маскировать симптомы снижения слуха при совместном применении с ототоксичными антибиотиками и приводит к необратимой потере слуха.

Может снижать эффективность апоморфина, назначаемого в качестве рвотного ЛС при отравлениях.

Дэдалон — инструкция по применению

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов

Активное вещество — дименгидринат.

Лекарственная форма

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов

Фармакологические свойства

Антигистаминное, холинолитическое, противорвотное. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и м-холинорецепторы ЦНС. Угнетает гиперстимулированную функцию лабиринта. Оказывает противорвотное, противотошнотное, седативное, умеренное противоаллергическое действие, устраняет головокружение. Действие проявляется через 20-30 мин и сохраняется в течение 4-6 часов. После приема внутрь хорошо всасывается, распределяется по органам и тканям, полностью выводится почками в течение 24 часов. Малые количества экскретируются с грудным молоком.

Дэдалон — показания к применению

Морская и воздушная болезнь, болезнь Меньера, профилактика и лечение тошноты и рвоты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, эпилепсия, острые экссудативные и везикулярные дерматозы, беременность (I триместр), лактация, детский возраст (до 2 лет).

Предостережения при использовании

С осторожностью назначают при гипертрофии предстательной железы, узкоугольной глаукоме, гипертиреозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме, стенозирующей пептической язве, пилородуоденальной обструкции или обструкции шейки мочевого пузыря. Применение во II–III триместре беременности возможно с особой осторожностью, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. В начальном периоде терапии запрещается вождение транспортных средств и занятие деятельностью, требующей быстрой психической и двигательной реакции. С осторожностью назначать в пожилом возрасте.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Усиливает эффекты атропина, трициклических антидепрессантов, катехоламинов, барбитуратов, алкоголя, седативных и снотворных средств, нейролептиков, ослабляет — кортикостероидов, антикоагулянтов. Понижает реакцию на апоморфин. Уменьшает депрессивное действие ацетилхолина на сердечную мышцу. Несовместим с ототоксическими антибиотиками: стрептомицин, неомицин, виомицин, амикацин, канамицин (возможно нарушение слуха). Сочетание с препаратами висмута, скополамином, обезболивающими и психотропными средствами повышает вероятность нарушения зрения.

Побочные эффекты

Слабость, усталость, нарушение концентрации внимания, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, сонливость, бессонница, ослабление ночного и цветового зрения, нарушение аккомодации; гипотензия, тахикардия, гемолитическая анемия; сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, эпигастральный дистресс; сухость слизистой оболочки носа и горла, сгущение бронхиального секрета; аллергические реакции (кожная сыпь, медикаментозный дерматит); развитие лекарственной зависимости (при длительном применении), дизурия.

Ссылка на основную публикацию
Таблетки от диабета для похудения Таблетки от диабета для похудения
Препарат при сахарном диабете снижающий вес Ученые успешно протестировали новый препарат для лечения сахарного диабета на мышах. Этот препарат действует...
Сыпь или пятна в области подмышек – фото, причины, лечение
Гидраденит: почему появляются болезненные шишки и как их лечить? Каждый вторник АиФ Здоровье объясняет, какие признаки могут говорить о том,...
Сыпь на локтях и коленях почему чешутся и появились пупырышки Высыпания и раздражение у взрослого, п
Прыщи на локтях: дерматит или псориаз? Стоит на коже появиться малейшему бугорку красноватого оттенка, как женщины сразу «записывают» его в...
Таблетки от зубной боли быстрые и эффективные болеутоляющие и противовоспалительные препараты
Как избавиться от зубной боли, и что от нее помогает? Сильная зубная боль доставляет массу неприятностей: не только портит настроение,...
Adblock detector